痤疮，作为一种全球性的皮肤病，影响着超过6.4亿人，是第八大流行的疾病。它通常与青春期的激素变化相关，影响着大约85%的青少年和12到25岁的年轻人。然而，尽管痤疮的普遍性，治疗痤疮的新疗法创新却十分有限。自1982年异维A酸（isotretinoin）以来，近40年没有新的作用机制的药物被美国食品和药物管理局（FDA）批准。
2020年8月27日，这一僵局被Cassiopea公司打破。该公司宣布，FDA批准了Winlevi?（Clascoterone乳膏1%）用于治疗12岁及以上患者的痤疮。
痤疮的发生是多因素皮肤病，受皮脂生成过多、毛孔堵塞、细菌生长和炎症四种不同因素的影响。传统治疗药物如维A酸、过氧化苯甲酰和局部抗生素虽然对许多患者有效，但存在刺激性，限制了部分患者的使用。此外，目前尚无针对激素的外用药物，而口服避孕药和螺内酯联合使用虽然有效，但可能造成全身不良反应，且不适用于男性患者。
Clascoterone，作为一种新型的局部雄激素受体抑制剂，在治疗痤疮方面展现出巨大潜力。在皮脂腺内，皮脂细胞将前体分子转化为雄激素，如双氢睾酮（DHT）。DHT与细胞质中的雄激素受体结合，影响与痤疮发病机制有关的基因转录，包括皮脂和炎症细胞因子的产生。Clascoterone与DHT竞争结合雄激素受体，从而抑制下游雄激素反应基因转录，进而抑制皮脂的生成和炎症通路的激活。
Cassiopea公司的WINLEVI（Clascoterone乳膏1%）作为首个局部雄激素受体抑制剂，能够抑制男性和女性痤疮中的雄激素作用，限制激素对增加皮脂的产生和炎症的作用。最近发表在JAMA Dermatology上的两项3期临床试验结果显示，WINLEVI受试者中达到治疗成功终点的比例分别为18.4%和20.3%，而安慰剂组的受试者中达到治疗成功终点的比例仅为9.0%和6.5%。并且每天使用两次时耐受良好，应用部位红斑和干燥也很少见。
Gold皮肤护理中心和田纳西州临床研究中心研究员Michael Gold博士表示，WINLEVI的批准是痤疮治疗中令人振奋的突破，它通过直接靶向皮肤中的雄激素受体，限制DHT对调节皮脂生成和炎症的基因转录的影响，填补了痤疮治疗领域的长期空白。
Cassiopea公司的首席执行官Diana Harbort表示，这一里程碑式的批准标志着皮肤病学上一类新的外用药物的引入。靶向皮肤中的雄激素活性被认为是治疗男性和女性痤疮的“圣杯”。Cassiopea公司还计划开发Clascoterone溶液用于治疗雄激素性脱发，剂量范围研究已于2019年初结束，7.5%的Clascoterone溶液被选为2020年开始的III期成年男性雄激素性脱发研究的最佳候选浓度。另外一项涉及女性雄激素性脱发受试者的II期临床研究也已于2019年第四季度开始。
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